|
تفاصيل المنتج:
شروط الدفع والشحن:
|
اسم المنتج: | Crizotinib | CAS: | 877399-52-5 |
---|---|---|---|
MF: | C21H22Cl2FN5O | ميغاواط: | 450،343 |
EINECS: | 638-814-9 | ملف مول: | 877399-52-5.mol |
Weifang Ruze New Material Co.، LTD هي المورد الصيني لـ Crizotinib (رقم CAS: 877399-52-5) ، تقدم CAS 877399-52-5 لمتطلباتك الخاصة ب RND والتقييم والطيارين والتجاريين جنبًا إلى جنب مع الحزمة الفنية الداعمة المطلوبة لـ تقييم.
كريزوتينيب (CAS: 877399-52-5)
[اسم المنتج]: كريزوتينيب
[ CAS ] : 877399-52-5
[ المظهر ]: من البيض الصلبة
[CAS]: 877399-52-5
[ الصيغة الجزيئية ]: C21h22cl2fn5o
[ الوزن الجزيئي ]: 450.34
[ النقاء ]: ≥99 ٪ من قبل HPLC
[الأسهم]: 12 كجم
[وصف البيولوجية]
مثبط قوي ومنافذ لـ ATP لـ c-MET و كيناز ليمفوما اللاأنابلاز (ALK) لمستقبلات التيروزين (قيم IC50 هي 8.0 و 20 نانومتر على التوالي). انتقائي لـ c-MET و ALK مقابل> 120 كيناز مختلفة. يعرض فعالية antitumor في نماذج الورم متعددة. يحول دون انتشار الاعتماد على c-MET والهجرة وغزو خلايا الأورام البشرية في المختبر. متوافر بيولوجيًا عن طريق الفم.
[ يرجى ملاحظة ] : جميع المنتجات هي "لأغراض البحث فقط. ليس للاستخدام في الإجراءات التشخيصية ، وليس للاستخدام في البشر"
الخواص الكيميائية Crizotinib
الدفع في الأفق. | درجة حرارة الغرفة |
شكل | مسحوق |
اللون | الأبيض إلى تان |
مرجع قاعدة بيانات CAS | 877399-52-5 |
معلومات السلامة
بيانات السلامة | 24/25 |
RIDADR | رقم الأمم المتحدة 3077 9 / PGIII |
WGK ألمانيا | 3 |
HazardClass | مهيجة |
رمز النظام المنسق | 29333990 |
كريزوتينيب الاستخدام والتوليف
النشاط البيولوجي | مثبط قوي لـ c-MET و سرطان الغدد الليمفاوية الكينية (ALK) (قيم الخلية IC50 هي 8.0 و 20 نانومتر على التوالي). انتقائي لـ c-MET و ALK مقابل> 120 كيناز مختلفة. يعرض فعالية antitumor في نماذج الورم متعددة. يحول دون انتشار الاعتماد على c-MET والهجرة وغزو خلايا الأورام البشرية في المختبر. متوافر بيولوجيًا عن طريق الفم. |
آلية العمل | يعتبر Crizotinib مثبطًا لمستقبلات التيروزين بما في ذلك ALK ، مستقبلات نمو خلايا الكبد (HGFR ، c-Met) ، و Recepteur d'Origine Nantais (RON). يمكن أن تؤثر عمليات النقل على الجين ALK مما يؤدي إلى التعبير عن بروتينات الاندماج الجيني. يؤدي تكوين بروتينات الاندماج ALK إلى تنشيط وإلغاء تنظيم التعبير الجيني وإشاراته ، مما يمكن أن يسهم في زيادة تكاثر الخلايا والبقاء في الأورام التي تعبر عن هذه البروتينات. يوضح Crizotinib تثبيط تركيز ALK و c-Met الفسفرة المعتمد على التركيز في المقايسات المستندة إلى الخلايا باستخدام خطوط الخلايا السرطانية ، ويوضح أيضًا نشاط مضاد للأورام في الفئران التي تحمل xenografts التي تعبر عن البروتينات الانصهار EML4-أو NPM-ALK أو C-Met.Crizotinib مثبط متعدد التيروزين كيناز الجزيئي الصغير ، والذي تم تطويره في الأصل كمثبط لعامل نمو الانتقال الظهاري الوسيط (c-MET) ؛ بل هو أيضا مثبط قوي من الفسفرة ALK ونقل الإشارة. يرتبط هذا التثبيط بتوقف دورة الخلية G1-S وتحريض موت الخلايا المبرمج في الخلايا الإيجابية في المختبر وفي الجسم الحي. Crizotinib يمنع أيضا مستقبلات ROS1 التيروزين كيناز. المراجع https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3876666/ |
آثار جانبية | crizotinib (Xalkori) هو مثبط مستقبلات التيروزين كيناز المستقبلة عن طريق الفم لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير المتقدمة أو المنتشر (NSCLC). الآثار الجانبية الشائعة مع استخدام Xalkori تشمل عدوى الجهاز التنفسي العلوي ، والغثيان ، والتقيؤ ، وآلام في المعدة ، وانخفاض الشهية ، والأرق ، والدوخة ، والشعور بالتعب ، والإسهال ، والإمساك ، والطفح الجلدي أو الحكة ، وأعراض البرد (انسداد الأنف ، والعطس ، والتهاب الحلق) وخز ، أو تورم في يديك أو قدميك. http://www.rxlist.com/xalkori-side-effects-drug-center.htm |
وصف | في أغسطس 2011 ، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) على كريزوتينيب (PF- 02341066) لعلاج سرطان الغدد الليمفاوية الكيناز (ALK) المعاد ترتيبه من سرطان الرئة غير الخلوي المصغر (NSCLC). يعتبر Crizotinib مثبطًا تنافسيًا مزدوجًا لـ ATP لعوامل التيروزين كيناز c-MET (عامل الانتقال الوسيط الظهاري) كيناز (IC 50 = 8 نانومتر) و ALK (IC 50 = 20 نانومتر) الخلوي ، وكلاهما أهداف مهمة للعلاج الكيميائي للسرطان. عندما تم اختبار crizotinib من أجل الانتقائية مقابل الكينازات الأخرى ، وجد أنه يحتوي على إنزيم IC 50 ضمن مضاعفات 100 ضعف من c-MET لـ 13 من 120 كيناز تم اختبارها. في المقايسات الخلوية ، تم العثور على كريزوتينيب لمنع كيناز RON (مستقبلات نانتيس) كيناز مع نافذة انتقائية 10 أضعاف على c-MET. |
الخواص الكيميائية | الصلبة الأبيض |
منشئ | فايزر (الولايات المتحدة) |
الاستخدامات | مثبط مزدوج فعال وانتقائي من عامل الانتقال الوسيطة الظهارية (C-MET) كيناز وسرطان الغدد الليمفاوية اللاإرادي كيناز (ALK). عامل مضاد للأورام محتمل. |
الاستخدامات | يعتبر Crizotinib مثبطًا مزدوجًا قويًا وانتقائيًا لعامل الانتقال الانتقائي الظهاري الوسيط (c-MET) كيناز وسرطان الغدد الليمفاوية الكيناز (ALK). كريزوتينيب هو عامل مضاد للأورام محتمل. |
الاستخدامات | PF-2341066 (Crizotinib) هو مثبط قوي لـ c-Met و ALK مع IC50 من 11 نانومتر و 24 نانومتر ، respectivley |
تعريف | ChEBI: A 3- [1- (2،6 - ثنائي كلورو - 3 - فلورو فينيل) إيثوكسي] - 5- [- (piperidin-4-yl) pyrazol-4-yl] pyridin-2-amine الذي يحتوي على تكوين R في المركز اللولبي. المطهر النشط ، وهو بمثابة مثبط كيناز ويستخدم لعلاج المرضى الذين يعانون من سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة المتقدمة محليًا أو المتنقل (NSCLC) |
دواعي الإستعمال | كان Crizotinib (Xalkori (R) ، Pfizer) ، الذي تمت الموافقة عليه في عام 2011 ، أول مانع معتمد يستهدف سرطان الغدد الليمفاوية الكينالي (ALK). إنزيمات كيناز (ROS1) المشفرة بروتونكوجين 1 (ROS1) من فئة مستقبلات الأنسولين التيروزين كيناز و كيناز كيناز المشفرة بروتون أونكوجين من فئة مستقبلات عامل نمو خلايا الكبد (HGFR) هي كينازات أخرى مستهدفة بواسطة كريزوتينيب. المخدرات التي تستهدف على وجه التحديد المرضى NSCLC. ومع ذلك ، لوحظ عادة مقاومة كريزوتينيب في حوالي 8 أشهر بعد التطبيق الأولي وأكثر من نصف المرضى الذين عولجوا كريزوتينيب شهدت آثار جانبية الجهاز الهضمي. في عام 2016 ، تمت الموافقة على crizotinib بالإضافة إلى NSCLC لـ ROS1 من قبل FDA. |
اسم العلامة التجارية | Xalkori |
توفر Weifang Ruze New Material Co.، LTD نموذجًا مجانيًا وتاريخًا على Crizotinib (رقم CAS: 877399-52-5) ، إذا كنت ترغب في الحصول على معلومات حول Crizotinib (رقم CAS: 877399-52-5) ، فلا تتردد في التعاقد معنا.
اتصل شخص: Ruze02